产品名称:CLS-PEG-MAL
1. 分子结构与设计
胆固醇端:
胆固醇通过酯键(-O-CO-O-)或醚键(-O-CH₂-CH₂-O-)连接PEG链,赋予材料脂质体/细胞膜锚定能力。
PEG链:
分子量范围500-5000 Da,提供亲水性和空间位阻,减少蛋白吸附。
马来酰亚胺端:
马来酰亚胺基团通过琥珀酰亚胺酯键(-O-CO-NHS-)或酰胺键(-CO-NH-)连接PEG末端,与巯基发生迈克尔加成反应(pH 6.5-7.5)。
2. 合成方法
步骤:
胆固醇-PEG-NH₂合成:
胆固醇与单甲氧基PEG-胺(mPEG-NH₂)通过酯化(DCC/DMAP)或醚化(NaH/THF)反应连接。
马来酰亚胺修饰:
PEG末端氨基与马来酰亚胺酸酐(DCC/DMAP催化)反应,生成CLS-PEG-MAL。
纯化:
透析(MWCO 1kDa)或硅胶柱层析(CHCl₃/MeOH)去除副产物。
关键控制点:
马来酰亚胺需避光保存(防止水解),反应需无水操作(防止琥珀酰亚胺酯水解)。
通过¹H NMR(δ=6.7 ppm马来酰亚胺双键峰)和Ellman试剂(检测游离巯基)确认修饰效率。
3. 物理化学性质
反应活性:
马来酰亚胺与巯基反应速率常数k≈10³ M⁻¹s⁻¹(pH 7.0),远快于胺基(k≈10⁰ M⁻¹s⁻¹)。
选择性:
仅与巯基反应,避免赖氨酸氨基的随机修饰(适合抗体定点偶联)。
稳定性:
琥珀酰亚胺酯键在血清中水解半衰期t₁/₂≈2h(需现用现配),酰胺键更稳定(t₁/₂≈数天)。
生物相容性:
PEG屏蔽胆固醇疏水部分,降低免疫原性,延长血液循环时间。
【基础信息】
包装:瓶装
产地:西安
储存:冷藏
规格:100mg250mg500mg
状态:固体/粉末/溶液
温馨提示:仅用于科研!不可用于人体实验!以上来自小编wyh
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